Casi number: 54-31-9 Molekulaarvalem: C12H11ClN2O5S
Sulamispunkt | 261-263 °C |
Tihedus | 1,16 (ligikaudne hinnang) |
säilitustemp | Inertne atmosfäär, ruumi temperatuur 2-8°C |
lahustuvus | DMSO: >5 mg/ml temperatuuril 60 °C |
optiline aktiivsus | Ei kehti |
Välimus | Valkjas tahke aine |
Puhtus | ≥98% |
Telmisartaani toodi USA-s turule hüpertensiooni raviks.Seda saab valmistada kaheksa etapina, alustades metüül-4-amino-3-metüülbensoaadist;esimene ja teine tsüklistamine bensimidasoolitsükliks toimuvad vastavalt etappides 4 ja 6.Telmisartaan blokeerib angiotensiin II (Ang II), reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) peamise efektormolekuli, toimet.See on pliiühendi losartaani järel turustav "sartaanide" klassist kuues.Selle pikaajaline toime (24-tunnine poolväärtusaeg) võib olla peamine erinevus teistest angiotensiin II antagonistidest.Erinevalt mitmetest teistest sellesse kategooriasse kuuluvatest ainetest ei sõltu selle aktiivsus muutumisest aktiivseks metaboliidiks, 1-O-atsüülglükuroniid on peamine inimestel leiduv metaboliit.Telmisartaan on tugev konkureeriv AT1 retseptorite antagonist, mis vahendab enamikku angiotensiin II olulistest toimetest, kuid puudub afiinsus AT2 alatüüpide või teiste kardiovaskulaarse regulatsiooniga seotud retseptorite suhtes.Mitmes kliinilises uuringus avaldas telmisartaan üks kord ööpäevas manustatuna tõhusaid ja püsivaid vererõhku langetavaid toimeid ning kõrvaltoimeid (eriti eakatel patsientidel AKE inhibiitoritega seotud raviga seotud köha) vähe.
Telmisartaan on angiotensiin II retseptori antagonist.