Casi number: 144701-48-4 Molekulaarvalem: C33H30N4O2
Sulamispunkt | 261-263 °C |
Tihedus | 1,16 (ligikaudne hinnang) |
säilitustemp | Inertne atmosfäär, ruumi temperatuur 2-8°C |
lahustuvus | DMSO: >5 mg/ml temperatuuril 60 °C |
optiline aktiivsus | Ei kehti |
Välimus | Valkjas tahke aine |
Puhtus | ≥98% |
käivitati USA-s hüpertensiooni raviks.Seda saab valmistada kaheksa etapina, alustades metüül-4-amino-3-metüülbensoaadist;esimene ja teine tsüklistamine bensimidasoolitsükliks toimuvad vastavalt etappides 4 ja 6.blokeerib angiotensiin II (Ang II), reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) peamise efektormolekuli, toimet.See on pliiühendi losartaani järel turustav "sartaanide" klassist kuues.Selle pikaajaline toime (24-tunnine poolväärtusaeg) võib olla peamine erinevus teistest angiotensiin II antagonistidest.Erinevalt mitmetest teistest sellesse kategooriasse kuuluvatest ainetest ei sõltu selle aktiivsus muutumisest aktiivseks metaboliidiks, 1-O-atsüülglükuroniid on peamine inimestel leiduv metaboliit. on AT1 retseptorite tugev konkureeriv antagonist, mis vahendab enamikku olulistest toimetest. angiotensiin II, samal ajal kui puudub afiinsus AT2 alatüüpide või teiste kardiovaskulaarse regulatsiooniga seotud retseptorite suhtes.Mitmetes kliinilistes uuringutes andis üks kord päevas manustatav annus tõhusa ja püsiva vererõhku langetava toime ning kõrvaltoimete esinemissagedus oli väike (eriti AKE inhibiitoritega seotud raviga seotud köha eakatel patsientidel).
on angiotensiin II retseptori antagonist.