Casi number: 147403-03-0 Molekulaarvalem: C24H29N5O3
Sulamispunkt | 230 °C |
Tihedus | 1,41 g/cm³ |
säilitustemp | 2-8℃ |
lahustuvus | See on vees peaaegu lahustumatu ja etanoolis lahustuvus on 5,5 mg/m |
optiline aktiivsus | +76,5 kraadi (C=1, etanool) |
Välimus | valge või valkjas tahke, lõhnatu |
on mittepeptiidne, suukaudselt efektiivne angiotensiin II (AT) retseptori antagonist.Sellel on kõrge selektiivsus I tüüpi retseptori (AT1) suhtes ja seda saab konkureerivalt antagoniseerida ilma stimuleeriva toimeta.Samuti võib see inhibeerida AT1 retseptori poolt vahendatud aldosterooli vabanemist neerupealiste glomerulaarrakkudest, kuid sellel ei ole kaaliumi indutseeritud vabanemist pärssivat toimet, mis näitab selle selektiivset toimet AT1 retseptoritele.In vivo katsed erinevat tüüpi hüpertensiooni loommudelitega on näidanud, et sellel on hea antihüpertensiivne toime ja see ei mõjuta oluliselt südame kontraktiilset funktsiooni ega südame löögisagedust.Normaalse vererõhuga loomadel puudub antihüpertensiivne toime
Antihüpertensiivsed ravimid.on angiotensiin II (Ang II) retseptori antagonist, mis blokeerib selektiivselt Ang II seondumist AT1 retseptoritega (selle spetsiifiline antagonistlik toime AT1 retseptoritele on ligikaudu 20 000 korda suurem kui AT2 omal), inhibeerib seeläbi veresoonte kontraktsiooni ja aldosterooni vabanemist, mille tulemuseks on hüpotensiivne toime
Tablettide soovitatav algannus on 80 mg (2 tabletti), mis võetakse suu kaudu üks kord päevas.Üldjuhul, kui see ei ole efektiivne 4 nädala jooksul, võib annust suurendada 160 mg-ni (4 tabletti) üks kord päevas.Välismaiste kliiniliste rakenduste andmetel võib maksimaalne annus ulatuda 320 mg-ni (8 tabletti) üks kord päevas
1. Patsiendid, kellel on diabeediga komplitseeritud hüpertensioon, nefropaatiaga tüsistunud hüpertensioon või lihtne diabeetiline nefropaatia,
2. südamepuudulikkuse või müokardiinfarktiga tüsistunud hüpertensiooniga patsiendid